prikaz prve stranice dokumenta Istraživanje odnosa između strukture i djelovanja beta-laktama
  Preuzmi
PDF 1.44 MB
diplomski rad
Istraživanje odnosa između strukture i djelovanja beta-laktama
diplomski rad
2016. urn:nbn:hr:167:844636
Mikulić, Anita
Sveučilište u Splitu
Kemijsko-tehnološki fakultet
Odsjek za kemiju
Sveučilište u Splitu
Medicinski fakultet
Farmacija

Citirajte ovaj rad

Mikulić, A. (2016). Istraživanje odnosa između strukture i djelovanja beta-laktama : diplomski rad (Diplomski rad). Split: Sveučilište u Splitu, Kemijsko-tehnološki fakultet; Split: Sveučilište u Splitu, Medicinski fakultet. Preuzeto s https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:167:844636

Mikulić, Anita. "Istraživanje odnosa između strukture i djelovanja beta-laktama : diplomski rad." Diplomski rad, Sveučilište u Splitu, Kemijsko-tehnološki fakultet; Sveučilište u Splitu, Medicinski fakultet, 2016. https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:167:844636

Mikulić, Anita. "Istraživanje odnosa između strukture i djelovanja beta-laktama : diplomski rad." Diplomski rad, Sveučilište u Splitu, Kemijsko-tehnološki fakultet; Sveučilište u Splitu, Medicinski fakultet, 2016. https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:167:844636

Mikulić, A. (2016). 'Istraživanje odnosa između strukture i djelovanja beta-laktama : diplomski rad', Diplomski rad, Sveučilište u Splitu, Kemijsko-tehnološki fakultet; Sveučilište u Splitu, Medicinski fakultet, citirano: 19.11.2024., https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:167:844636

Mikulić A. Istraživanje odnosa između strukture i djelovanja beta-laktama : diplomski rad [Diplomski rad]. Split: Sveučilište u Splitu, Kemijsko-tehnološki fakultet; Split: Sveučilište u Splitu, Medicinski fakultet; 2016 [pristupljeno 19.11.2024.] Dostupno na: https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:167:844636

A. Mikulić, "Istraživanje odnosa između strukture i djelovanja beta-laktama : diplomski rad", Diplomski rad, Sveučilište u Splitu, Kemijsko-tehnološki fakultet, Split; Sveučilište u Splitu, Medicinski fakultet, Split, 2016. Dostupno na: https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:167:844636

Za citiranje koristite ovu mrežnu adresu: https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:167:844636
Prijavite se u repozitorij kako biste mogli spremiti objekt u svoju listu.
Podaci o radu
NaslovIstraživanje odnosa između strukture i djelovanja beta-laktama : diplomski rad
Naslov (engleski)Exploring the ratio between structure and beta-lactams activity : master's thesis
AutorAnita Mikulić
MentorMarica Medić-Šarić (mentor)
Član povjerenstvaDavorka Sutlović (predsjednik povjerenstva)
Član povjerenstvaIvana Mudnić (član povjerenstva)
Član povjerenstvaMarica Medić-Šarić (član povjerenstva)
Ustanova koja je dodijelila
akademski / stručni stupanj		Sveučilište u Splitu
Kemijsko-tehnološki fakultet
(Odsjek za kemiju)
Split
Ustanova koja je dodijelila
akademski / stručni stupanj		Sveučilište u Splitu
Medicinski fakultet
(Farmacija)
Split
Datum i država obrane2016-10-17, Hrvatska
Znanstveno / umjetničko
područje, polje i grana		BIOMEDICINA I ZDRAVSTVO
Farmacija
Sažetak
Cilj ovog diplomskog rada je prikazati utjecaj strukture beta-laktamskih antibiotika prvenstveno penicilina i cefalosporina na njihovo djelovanje. Osnovu strukture penicilina i cefalosporina čine 6-APK i 7- ACK. Penicilini i cefalosporini se međusobno razlikuju u pobočnim lancima. Prikazane su reakcije biotransformacije prolijekova u tijelu, promjene na strukturi penicilina u kiselom i lužnatom mediju te reakcije biotransformacije cefalosporina. Enzim penicilinaza katalizira cijepanje β-laktamskog prstena, meticilin je prvi polusintetički penicilin otporan na S. aureus β-laktamazu. Njegov „sterički štit“ čine dvije metoksi- skupine u orto položaju na aromatskom prstenu pobočnog lanca. Problem nestabilnosti penicilina u kiselini je riješen uvođenjem elektron privlačne funkcionalne skupine na α-poziciji u pobočnom lancu. Hidrolizom cefalosporina nastaju manje aktivni alkoholi. Treća generacija cefalosporina ima povećanu djelotvornost protiv Gram- negativnih bakterija posebice onih rezistentih na druge antibiotike. Penicilini i cefalosporini pokazuju djelomičnu i nepotpunu križnu reaktivnost do 7%. Prolijekovi pivampicilin i cefuroksim aksetil se u tijelu enzimski hidroliziraju u „matične spojeve“ ampicilin i cefuroksim. Povezivanjem lijeka s dihidropiridinskim nosačem omogućuje prolazak kroz krvo-moždanu barijeru. Strukturna jezgra penicilina i cefalosporina je esencijalna za antimikrobnu aktivnost. Varijacijama na pobočnim lancima mijenjaju se fizikalna, kemijska i biološka svojstva. Križne alergijske reakcije mogu se očekivati između penicilina i cefalosporina sa sličnim pobočnim lancima. Prolijek koncept omogućuje povećanje lipofilnosti i farmakoloških svojstava β-laktamskih antibiotika.
Sažetak (engleski)
The objective of this study was to show structure influence on the beta-lactams activity, particularly on the penicillins and cephalosporins activity. 6-APA and 7-ACA form the base of penicillins and cephaosporins structure, penicillins and cephalosporins differ in the side chains. Biotransformations of prodrugs and of cephalosporins and also changes in penicillins structure in acid or alkaline media were observed in this study. Penicillinase enzyme catalyzes the cleavage of β-lactam ring, methicillin is the first semisynthetic penicillin resistant to S. aureus β-lactamase. Its "steric shield" is consisted of the two methoxy groups in the ortho position on the aromatic ring of the side chain. Penicillin acid sensitivity is solved by introducing electron-withdrawing groups on the α-position of the side chain. Cephalosporins acetyloxy group is readily hydrolysed by esterase enzymes to give the less active alcohol. Third-generation cephalosporins show better activity against Gram- negative bacteria, many of which are resistant to other β-lactams. Penicillins and cephalosporins show partial and incomplete cross-reactivity up to 7%. Prodrugs pivampicillin and cefuroxime axetil are enzyme hydrolyzed into "parent compounds" ampicillin and cefuroksim in the body. Linking the drug with dihydropyridine carrier makes the passing through blood-brain barrier possible. Nucleus of penicillins and cephalosporins is essential for antimicrobial activity. Modifications in the side chain change physical, chemical and biological properties. Cross allergic reactions can be expected between penicillin and cephalosporin with similar side chains. Prodrug concept allows increasing lipophilicity and pharmacological properties of β-lactam antibiotics.
Ključne riječi
Ključne riječi (engleski)
Jezikhrvatski
URN:NBNurn:nbn:hr:167:844636
Studijski programNaziv: Farmacija
Vrsta studija: sveučilišni
Stupanj studija: integrirani preddiplomski i diplomski
Akademski / stručni naziv: magistar/magistra farmacije (mag. pharm.)
Vrsta resursaTekst
Način izrade datotekeIzvorno digitalna
Prava pristupaOtvoreni pristup
Uvjeti korištenjaIkona licence Zaštićeno autorskim pravom.
Datum i vrijeme pohrane2016-11-24 10:48:53